药学专业知识（一）
考点50：阿片类药物的依赖性治疗
①美沙酮替代治疗
②可乐定治疗
③东莨菪碱综合戒毒法
④预防复吸（阿片受体拮抗剂纳曲酮）
⑤心理干预和其他疗法
考点51：房室模型
①房室是一个假设的结构，在临床上并不代表特定的解剖部位。
②同一个房室，吸收、转运或消除药物的速率常数相近，但药物浓度可以不等。
③单室模型是一种最简单的药动学模型。
④双室模型假设身体由两部分组成，即中央室（血流供应充沛，心、肝、肾等）与周边室（血流供应少，肌肉、皮肤、脂肪组织）。
考点52：表观分布容积
①是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数，用“V”表示。不涉及真正的容积，因而是“表观”的。
②可设想为体内的药物按血浆浓度分布时，所需要体液的理论容积。
基本公式：V=X/C（考察计算）
V是表观分布容积，X为体内药物量，C是血药浓度。
③单位：“L”或“L/kg”，后者考虑体重与分布容积的关系
④一般水溶性或极性大的药物，不易进入细胞内或脂肪组织中，血药浓度较高，表观分
布容积较小；亲脂性药物在血液中浓度较低，表观分布容积通常较大，往往超过体液总体积。
考点56：达坪分数与半衰期的关系
达坪分数（fss）
半衰期个数（n）
记忆方法
50%
1
2倍关系
75%
2
90%
3.32
2倍关系
99%
6.64
考点57：多剂量函数r
记忆方法：多剂量函数用小写r表示。多剂量给药就是多次给药，给药次数用n，给药间隔时间用τ（tao），而且该式分子分母很对称。
考点60：统计矩
1.零阶矩：血药浓度-时间曲线下面积（AUC）。反映血药浓度随时间变化过程。
2.一阶矩：药物在体内的平均滞留时间（MRT）。反映药物在体内滞留情况。
3.二阶矩：平均滞留时间的方差（VRT）。反映药物在体内滞留时间的变异程度。
记忆方法：零下、一致、二房。零下，下，曲线下，零阶矩用血药浓度-曲线下面积AUC表示；一致，致，滞留，一阶矩用平均滞留时间MRT表示；二房，房，方差，二阶矩用平均滞留时间的方差表示，有二房的男人很花心，变来变去的，变异程度。
考点62：非线性药动学的特点
①药物的消除不呈现一级动力学特征，即消除动力学是非线性的。
②当剂量增加时，消除半衰期延长。
③AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比。
④其他可能竞争酶或载体系统的药物，影响其动力学过程。
考点63：给药方案个体化方法
比例法、一点法、重复一点法。
记忆方法：个人赛，比一比
考点64：需监测血药浓度的情况
①个体差异很大的药物：三环类抗抑郁药
②具非线性动力学特征：如苯妥英钠
③治疗指数小、毒性反应强：强心苷、茶碱、锂盐、普鲁卡因胺
④毒性反应不易识别：地高辛
⑤特殊人群用药
⑥常规剂量下没有疗效或出现毒性反应
⑦合并用药而出现的异常反应
⑧长期用药
⑨诊断和处理药物过量或中毒
考点65：生物利用度
生物利用度的评价指标：血药浓度-时间曲线下面积（AUC）、达峰时间（tmax）、峰浓度（Cmax）。
考点66：我国国家药品标准的组成
《中国药典》、《药品标准》、药品注册标准（企业）
《药品标准》亦称“部颁标准”或“局颁标准”
考点67：国家药品标准的制定原则
①针对性：检测项目的制订要有针对性
②科学性：检验方法的选择要有科学性。“准确、灵敏、简便、快速”
③合理性：标准限度的规定要有合理性
记忆方法：“真可贺”。
考点69：中国药典
①《中国药典》每5年出版1版，现行版为《中国药典》（年版）。
②《中国药典》由一部、二部、三部、四部及增补本组成。
一部中药，二部化学药，三部生物制品，四部通则、药用辅料
③《中国药典》标准体系构成包括三部分：凡例、通则、正文。
考点70：凡例—项目与要求
1.规格：注射液项下，如为“1ml：10mg”，系指注射液装量为1ml，其中含有主药10mg。
2.贮藏
①遮光：不透光的容器包装，例如棕色容器
避光：避免日光直射
密闭：将容器密闭，以防止尘土及异物进入
密封：将容器密封以防止风化、吸潮、挥发或异物进入
熔封或严封：将容器熔封或用适宜的材料严封，以防止空气与水分的侵入并防止污染
②阴凉处≤20℃；
凉暗处避光并温度≤20℃；
冷处2℃~10℃；
常温10℃~30℃；
注：室温25℃±2℃
考点71：凡例—精确度（★★★★★）
1.供试品与试药的称取：小数点后多一位
称取“0.1g”，系指称取重量可为“0.06~0.14g”；（±0.04）
称取“2g”，系指称取重量可为“1.5~2.5g”；（±0.5）
称取“2.0g”，系指称取重量可为“1.95~2.05g”；（±0.05）
称取“2.00g”，系指称取重量可为“1.~2.g”。（±0.）
2.“精密称定”是指称取重量应准确至所取重量的千分之一；（千金重）
“称定”指称取重量应准确至所取重量的百分之一；
取用量为“约”若干时，指该量不得超过规定量的±10%。
考点73：阿司匹林
三氯化铁呈色反应：酯基水解后含有酚羟基
一般杂质：“重金属”。硫代乙酰胺法：重金属杂质在pH3.5的醋酸盐缓冲液中与显色剂硫代乙酰胺反应呈黄褐色。
特殊杂质：“水杨酸”。用高效液相色谱法检查。
酸碱滴定法。含有羧基。
考点74：体内样品的种类
包括：血样（最常用）、尿液（代谢物丰富）、唾液（采集便利）、活体组织（少用）。
血样
全血
通常采静脉血。全血+抗凝剂→混合均匀
血浆
全血+抗凝剂→离心→上清液
体内药物浓度可靠指标，最常用。
血清
全血→离心→上清液
全血和血浆需加抗凝剂。抗凝剂：肝素、EDTA、草酸盐、枸橼酸盐等。
考点75：镇静与催眠药
1.苯二氮?类
①地西泮1-去甲基，3-引入羟基，得到活性代谢产物奥沙西泮
②1,2位并上三氮唑：艾司唑仑、三唑仑
2.非苯二氮类镇静催眠药
①咪唑并吡啶结构药物——唑吡坦
②吡咯酮结构——佐匹克隆（吡咯酮，匹诺曹。匹，佐匹克隆）
注：右旋异构体艾司佐匹克隆有很好的短效催眠作用，左旋体无活性且易引起毒性。记忆方法：“左右”，左，佐匹克隆，右，右旋体有效。
药学专业知识（二）
维生素类药物的用药监护（重点指数：★★★★）
（一）区分维生素的预防性与治疗性作用
（二）合理掌握维生素剂量
不宜将维生素作为“补药”以防中毒
（三）注意联合用药时对维生素吸收和代谢的影响
维生素类型
抑制药
促进药
维生素A
新霉素、考来烯胺
维生素E
维生素B
糖皮质激素、抗菌药物、抗结核病药、
汞剂（增加排泄）、考来烯胺
/
维生素C
阿司匹林
铁剂
维生素D
苯巴比妥、苯妥英钠、考来烯胺、降钙素
钙剂
维生素E
避孕药
/
维生素K
抗菌药物、抗凝血药、肝药酶诱导剂、
考来烯胺
/
（四）遴选适宜的服用时间
维生素B2特定部位在小肠上部，餐后服用，可使其在小肠充分地吸收
52青霉素类抗菌药物分类及作用特点（重点指数：★★★★★）
类别
代表药物
作用特点
天然青霉素
青霉素G
①抑制细菌细胞壁黏肽的合成、繁殖期杀菌剂
②属于时间依赖性抗菌药物，应按每日分次给药。
半合成青霉素
口服耐酸青霉素
青霉素V
耐青霉素酶青霉素
甲氧西林、苯唑西林、
氯唑西林、双氯西林
广谱青霉素
氨苄西林、阿莫西林
抗铜绿假单胞菌青霉素
羧苄西林、哌拉西林
抗革兰阴性杆菌青霉素
美西林、替莫西林
53青霉素类不良反应（重点指数：★★★★★）
（1）过敏反应：过敏性休克，溶血性贫血、药疹、哮喘发作等；
（2）大剂量应用时可引起青霉素脑病；
（3）长期、大剂量可致菌群失调；
（4）大剂量用药可干扰凝血机制，导致出血倾向；
（5）大剂量应用钾、钠盐，可致电解质紊乱。
54头孢菌素类药物分类及作用特点（重点指数：★★★★★）
类别
抗菌谱
酶稳定性
肾毒性
代表药物
G+G-
第一代
强弱
铜绿假单胞菌
及厌氧菌无效
青霉素酶稳定，b-内酰胺酶差
大
注射剂：头孢唑林、头孢拉定
口服制剂：头孢拉定、头孢氨苄、头孢氢氨苄
第二代
强稍强
铜绿假单胞菌无效，部分对厌氧菌有效
b-内酰胺酶稳定
降低
注射剂：头孢呋辛、头孢替安
口服制剂：头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯
第三代
弱强
铜绿假单胞菌
及厌氧菌有效
高度稳定
基本无毒
注射剂：头孢他啶、头孢哌酮、头孢噻肟、头孢曲松
口服制剂：头孢克肟、头孢泊肟酯
第四代
强更强
更稳定
无毒
头孢吡肟
第五代
无毒
头孢洛林酯、头孢托罗、头孢吡普
55头孢菌素类的用药监护（重点指数：★★★★）
（一）用药前须知患者药物过敏反应史和皮肤敏感试验
（二）根据PK/PD参数制定合理给药方案
（三）长期应用头孢菌素类药时应注意监测凝血功能
（四）警惕双硫仑样作用
“双硫仑样”反应又称戒酒硫样反应，应用头孢类药物后饮用含有酒精的饮品或接触酒精导致体内“乙醛蓄积”的中毒反应
（五）注意围手术期合理应用
（1）必须选择杀菌剂，首选头孢类；
（2）应在术前0.5～2h给药，选择静脉滴注，一般滴注30min左右；
（3）术后使用时间不宜过长；
（4）抗菌药物须在细菌污染前已在组织内有一定杀菌血浆峰浓度，才能有效预防感染；
（5）对头孢菌素、青霉素类过敏者，革兰阳性菌易感染者选用万古霉素；革兰阴性菌易感染者选用氨曲南。
56氨基糖苷类抗菌药物作用机制（重点指数：★★★★）
抑制蛋白质合成的全过程（起始、延伸、终止）繁殖期、静止期杀菌药，
1.起始阶段：抑制30S亚基始动复合物和70S亚基始动复合物的形成
2.延伸阶段：与30S亚基的P10蛋白结合，致A位歪曲，mRNA错译，阻止移位；
3.终止阶段：阻止终止密码子与A位结合；阻止70S亚基的解离。
57氨基糖苷类抗菌药物的作用特点（重点指数：★★★★★）
1.浓度依赖性速效杀菌剂，对繁殖期和静止期的细菌均有杀菌作用，碱性环境中抗菌作用增强，有明显的抗生素后效应。
2.对多种需氧的革兰阴性杆菌具有很强抗菌作用，对革兰阴性球菌、革兰阳性菌作用较差
3.有药物交叉耐药性
4.具有肾毒性和耳毒性
58氨基糖苷类抗菌药的不良反应（重点指数：★★★★★）
1.耳毒性
包括前庭和耳蜗功能障碍、前庭损害，表现为眩晕、呕吐、眼球震颤和平衡障碍。耳蜗功能受损可引起耳鸣、听力减退甚至耳聋
2.肾毒性
氨基糖苷类药在肾皮质高浓度蓄积，可损害近曲小管上皮细胞，引起肾小管肿胀，甚至坏死，出现蛋白尿、管型尿或红细胞尿，严重者出现氮质血症、肾功能不全等。
3.神经肌肉阻滞作用
氨基糖苷药与体内钙离子络合，降低组织内钙离子浓度，造成神经肌肉接头处传递阻断。
4.过敏反应
可引起皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增多等，甚至引起严重过敏性休克，尤其是链霉素，应引起警惕。
59大环内脂类药物作用特点（重点指数：★★★★）
作用机制
与细菌核糖体的50S亚基的供位点P位结合，竞争地阻断肽链延长过程中的移位作用，终止细菌蛋白质的合成，低浓度时为抑菌剂，高浓度时可有杀菌作用。
广泛分布于除脑组织和脑脊液外的各种组织和体液中，在肝、肾、肺、胆汁中的药物浓度高于同期血浆药物浓度。
抗菌谱
革兰阳性球菌、革兰阴性球菌、部分革兰阴性杆菌，非典型致病菌（嗜肺军团菌、肺炎支原体、衣原体）和厌氧消化球菌。
泰利霉素对一、二代大环内酯类耐药菌尤其是肺炎链球菌具有较强作用
记忆：红霉素易被胃酸破坏，口服吸收少，一般使用其肠溶解片或酯化物
60四环素类作用特点（重点指数：★★★★）
作用机制
与细菌核糖体的30s亚基结合，抑制细菌蛋白质的合成，为快速抑菌剂，常规浓度时有抑菌作用，高浓度时对细菌呈杀菌作用。
抗菌谱
广谱——包括革兰阳、阴性需氧菌和厌氧菌，对革兰阳性菌的抑制作用强于革兰阴性菌，尤其适用于立克次体、螺旋体、支原体及衣原体感染，对某些原虫也有抑制作用。
61四环素类药物的不良反应（重点指数：★★★★）
1、肠道菌群失调
可导致维生素缺乏，二重感染，难辨梭菌性抗生素相关性腹泻
2、肝毒性
大剂量或长期使用均可能发生肝毒性
3、四环素牙
与钙离子形成的螯合物沉积于牙齿和骨中，造成牙齿黄染，口腔金属味。
62四环素类药物的禁忌症（重点指数：★★★★）
1、有四环素类药过敏史者禁用
2、可透过胎盘屏障，沉积于牙齿和骨的钙质区中，引起胎儿牙釉发育不良，并抑制胎儿骨骼生长，妊娠期和准备怀孕妇女避免使用
3、可引起牙齿永久性变色，牙釉质发育不良，并抑制骨骼发育，8岁以下儿童禁用
63林可霉素类抗菌药物作用特点（重点指数：★★★）
1.作用机制
与细菌核糖体的50S亚基结合，抑制细菌蛋白质的合成
2.抗菌谱
需氧革兰阳性球菌及厌氧菌，尤其对厌氧菌效果良好，对G-杆菌和肺炎支原体无效。
3.临床应用
是治疗金黄色葡萄球菌引起的急慢性骨髓炎及关节感染的首选药。克林霉素稳定性好，生物利用度高，进食不影响其吸收，抗菌活性比林可霉素强4～8倍。
64多肽类抗菌药的不良反应（重点指数：★★★★）
糖肽类
（万古霉素等）
快速滴注时可出现血压降低、甚至心跳骤停，以及喘鸣、呼吸困难、上部躯体发红（红人综合征）、胸背部肌肉痉挛等。具有耳毒性
多粘菌素类
剂量过大或疗程过长时，对肾脏有一定损害
65多肽类抗菌药物的药物相互作用（重点指数：★★★）
糖肽类药与氨基糖苷类、两性霉素B、顺铂、环孢素、依他尼酸等合用或先后应用，可增加耳毒性及肾毒性
多粘菌素类药与磺胺药、利福平和半合成青霉素合用，增强多粘菌素类对革兰阴性菌的作用，与其他有肾毒性药物合用，增加肾毒性。
66酰胺醇类抗菌药物的作用特点（重点指数：★★★★）
作用机制：
结合细菌70S核糖体中较大的50S亚基，抑制肽基转移酶的活性，抑制细菌蛋白质的合成
抗菌谱：
广谱抗菌药物对革兰阴性菌的抑制作用强于革兰阳性菌，对立克次体、螺旋体、衣原体、支原体等有抑制作用。但仅在某些中枢神经系统感染、伤寒、副伤寒、厌氧菌感染及立克次体感染时作为可选药物。可用于敏感菌引起的脑膜炎、眼部感染的治疗，与青霉素合用治疗需氧菌与厌氧菌混合感染的脑脓肿。
氯霉素可引起严重的骨髓抑制、再生障碍性贫血及灰婴综合征等严重不良反应，使其在应用上受到很大限制。
67酰胺醇类抗菌药物的典型不良反应（重点指数：★★★★★）
1、骨髓造血功能抑制
2、早产儿或新生儿大剂量应用，可引起致死性的“灰婴综合征"
3、偶见真菌感染、视力障碍、视神经炎、失眠、幻听、定向力障碍等
68酰胺醇类抗菌药物的典型不良反应（重点指数：★★★★★）
1、骨髓造血功能抑制
2、早产儿或新生儿大剂量应用，可引起致死性的“灰婴综合征"
3、偶见真菌感染、视力障碍、视神经炎、失眠、幻听、定向力障碍等
69酰胺醇类抗菌药物的用药监护（重点指数：★★★）
1．妊娠期尤其妊娠后期妇女应尽量避免应用
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