20世纪80年代后，由于耐氯霉素菌株以及氟喹诺酮类和头孢菌素类众多新品种的出现，氯霉素仅限用于治疗那些危及生命而又无其他药物可用的疾病。氯霉素有多种剂型，口服制剂有氯霉素（Choramphenicol）和氯霉素棕榈酸酯（ChoramphenicolPalmitate），注射剂为氯霉素琥珀酸酯（ChoramphenicolSuccinate）。后两者为前体药物，须经水解才能释放出有抗菌活性的氯霉素。
口服后吸收迅速而完全，0.5h可达有效治疗浓度，2~3h达血药峰浓度；血浆蛋白结合率为50%~60%，广泛分布于全身组织和体液，在肝、肾组织中浓度较高，其余依次为肺、脾、心肌、肠和脑。可透过血脑屏障，脑膜有炎症时，可达血药浓度的45%~89%，新生儿及婴儿患者可达50%~99%；也可透过胎盘屏障进入胎儿循环，胎儿血药浓度可达母体血药浓度的30%~80%；还可透过血眼屏障进入房水、玻璃体液，并可达治疗浓度；尚可分泌至乳汁、唾液、腹水、胸水以及滑膜液中。氯霉素可进入细胞内发挥作用，抑制胞内菌，故对伤寒杆菌等细胞内感染有效。
在肝内游离药物的90%与葡萄醛酸结合为无活性的氯霉素单葡萄糖醛酸酯。在24h内，80%以无活性的代谢产物由肾小管分泌排泄。t1/2为1.5~4h，肾功能损害者，t1/2可延长至3~4h，肝硬化、腹水及黄疸患者的t1/2可延长至12h。上述患者应避免使用氯霉素，必须应用时，应该减少药量并监测血药浓度，以防毒性反应。
氯霉素为广谱抗生素，针对病原体不同，如在低浓度时即对流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟菌和淋病奈瑟菌具有强大杀菌作用，一般为抑菌剂。对革兰阴性菌较革兰阳性菌为强，对革兰阳性菌作用弱于青霉素和四环素类；能有效地抑制立克次体、螺旋体、支原体等其他病原微生物；对分枝杆菌、真菌、衣原体、病毒和原虫无效。
氯霉素目前几乎很少用于全身治疗。但由于其脂溶性高，较强的组织、血脑屏障和血眼屏障穿透力及对细胞内病菌有效等特性，仍可用于治疗某些严重感染。
1.伤寒和其他沙门菌属感染 是敏感菌株所致伤寒、副伤寒的选用药物，肠炎一般不宜应用，如病情严重，有合并败血症可能时仍可选用；在成人伤寒、副伤寒沙门菌感染中，以氟喹诺酮类药物为首选。
2.细菌性脑膜炎 耐氨苄西林的B型流感嗜血杆菌脑膜炎或对青霉素过敏患者的奈瑟菌脑膜炎、敏感的革兰阴性杆菌脑膜炎，可作为选用药物之一。
3.脑脓肿 尤其耳源性，常为需氧菌和厌氧菌混合感染，氯霉素与青霉素合用可治疗脑脓肿。
4.严重厌氧菌感染 如脆弱拟杆菌所致感染，尤其适用于病变累及中枢神经系统者，可与氨基糖苷类抗生素联合应用治疗腹腔感染和盆腔感染。
5.其他严重感染 无其他低毒性抗菌药可替代时治疗敏感细菌所致的各种严重感染，常与氨基糖苷类合用。
6.立克次体感染 可用于Q热、洛矶山斑点热、地方性斑疹伤寒等的治疗。
7.细菌性眼部感染 氯霉素易透过血眼屏障，全身或局部用药均能在角膜、虹膜、巩膜、结合膜、晶体、房水及视神经等部位达到有效治疗浓度，是治疗敏感菌引起的各种眼部感染的有效药物，但对衣原体感染无效。
氯霉素最严重的不良反应有：
①与剂量有关的可逆性骨髓抑制：常见于血药浓度超过25mg/L的患者，临床表现为贫血，并可伴白细胞和血小板减少，少数可发展为粒细胞性白血病。一旦发现应及时停药，2~3周后可恢复正常；
②与剂量无关的骨髓毒性反应：常表现为严重的、不可逆性再生障碍性贫血，再生障碍性贫血为特异反应性，与服药剂量和疗程长短无关，有数周或数月的潜伏期，停药后仍可发生，一般是不可逆性的，死亡率可达到50%。
早产儿和新生儿，因不能有效使氯霉素脱毒，且肾脏排泄功能尚未发育完善，均易导致氯霉素蓄积而干扰线粒体核糖体的功能，出现呕吐、低体温、呼吸抑制、发绀（灰婴由此得名）和休克，40%的患者在症状出现后2~3日内死亡。较大的儿童和成人在用药剂量过大或肝功能不全时也可发生。
偶尔可见恶心、呕吐和腹泻，儿童则罕见，也可因导致正常菌群改变而出现口腔或阴道白假丝酵母菌感染。
葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的患者则容易诱发溶血性贫血。可引起末梢神经炎、球后视神经炎、视力障碍、视神经萎缩及失明。也可引起失眠、幻视、幻听和中毒性精神病。长期口服氯霉素可因肠道菌群被抑制而使维生素K合成受阻，诱发出血倾向。
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