感冒了,吃抗生素;拉肚子,吃抗生素;咳嗽,又吃抗生素...........。在中国抗生素简直成了“万能药”,总认为吃了“消炎药”就好了。其实,老百姓对抗生素不了解,导致一种认识的误区。如何正确使用抗生素,需要正确认识它,今天就为大家揭开她的神秘面纱。
今天我们聊聊抗生素有几种,你认识几种呢?
首先:什么是抗生素?
答:抗生素(antibiotics)是由微生物(包括细菌、真菌、放线菌属)或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类次级代谢产物,能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。现临床常用的抗生素有转基因工程菌。培养液液中提取物以及用化学方法合成或半合成的化合物。目前已知天然抗生素不下万种。
抗生素的分类
一、β内酰胺类青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。又有较大发展,如硫酶素类(thienamycins)、单内酰环类(monobactams),β-内酰酶抑制剂(β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。
第一代头孢菌素如头孢氨苄、头孢拉定、头孢唑林等
①对革兰阳性菌(包括对青霉素敏感或耐药的金葡菌)的抗菌作用较第二、三代强,对革兰氏阴性菌的作用较差;
②对青霉素酶稳定,但仍可为革兰阴性菌的β-内酰胺酶所破坏;
③对肾脏有一定毒性。
第二代头孢菌素如头孢呋辛、头孢孟多、头孢克洛等
①对革兰阳性菌作用与第一代头孢菌素相仿或略差,对多数革兰阴性菌作用明显增强,部分对厌氧菌有高效,但对绿脓杆菌无效;
②对多种β-内酰胺酶比较稳定;
③对肾脏的毒性较第一代有所降低。
第三代头孢菌素如头孢噻肟、头孢他啶、头孢三秦、头孢哌酮、头孢唑肟等
①对革兰阳性菌有相当抗菌活性,但不及第一、二代头孢菌素,对革兰阴性菌包括肠杆菌属和绿脓杆菌及厌氧菌如脆弱类杆菌均有较强的作用;
②其血浆t1/2较长,体内分布广,组织穿透力强,有一定量渗入脑脊液中;
③对β-内酰胺酶有较高稳定性;
④对肾脏基本无毒性。
第四代头孢菌素如头孢吡肟,头孢匹罗等
1、与三代头孢相比,与β-内酰胺酶的亲和力降低,对AmpC酶稳定性更高,对细菌细胞膜更有穿透力。
2、抗菌谱更广,对甲氧西林敏感的葡萄球菌及某些I类酶的阴性杆菌如肠杆菌属杆菌、弗劳地枸橼酸杆菌、沙雷氏菌属、魔化摩根菌属等均有较强的抗菌作用。
3、对绿脓杆菌的活性与头孢他啶相仿或略差,对厌氧菌也有很好的抗菌活性。
4、血药半衰期延长,无肾毒性。
二、氨基糖甙类氨基糖苷类抗生素是由氨基糖与氨基环醇通过氧桥连接而成的苷类抗生素。有来自链霉菌的链霉素等、来自小单孢菌的庆大霉素等天然氨基糖苷类,还有阿米卡星等半合成氨基糖苷类。
氨基糖苷类抗生素可起到杀菌作用,属静止期杀菌药。其杀菌作用具有如下特点:
1.杀菌作用呈浓度依赖性。
2.仅对需氧菌有效,尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌作用强。
3.具有明显的抗生素后效应。
4.具有首次接触效应。
5.在碱性环境中抗菌活性增强。
氨基糖苷类抗生素对于细菌的作用主要是抑制细菌蛋白质的合成,作用点在细胞30S核糖体亚单位的16SrRNA解码区的A部位。研究表明:此类药物可影响细菌蛋白质合成的全过程,妨碍初始复合物的合成,诱导细菌合成错误蛋白以及阻抑已合成蛋白的释放,从而导致细菌死亡。氨基糖苷类抗生素主要用于敏感需氧革兰阴性杆菌所致的全身感染,如脑膜炎、呼吸道、泌尿道、皮肤软组织、胃肠道、烧伤、创伤及骨关节感染等。对于败血症、肺炎、脑膜炎等革兰阴性杆菌引起的严重感染,单独应用氨基糖苷类抗生素治疗时可能疗效不佳,此时需联合应用其他对革兰阴性杆菌具有强大抗菌活性的抗菌药。
代表药物:链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星
三、喹诺酮类喹诺酮类抗生素分子基本骨架均为氮(杂)双并环结构,喹诺酮类和其他抗菌药的作用点不同,它们以细菌的脱氧核糖核酸(DNA)为靶。细菌的双股DNA扭曲成为袢状或螺旋状(称为超螺旋),使DNA形成超螺旋的酶称为DNA回旋酶,喹诺酮类妨碍此种酶,进一步造成细菌DNA的不可逆损害,而使细菌细胞不再分裂。它们对细菌显示选择性毒性。当前,一些细菌对许多抗生素的耐药性可因质粒传导而广泛传布。本类药物则不受质粒传导耐药性的影响,因此,本类药物与许多抗菌药物间无交叉耐药性。
喹诺酮类是主要作用于革兰阴性菌的抗菌药物,对革兰阳性菌的作用较弱(某些品种对金黄色葡萄球菌有较好的抗菌作用)。
喹诺酮按发明先后及其抗菌性能的不同,分为一、二、三、四代。
第一代喹诺酮类,只对大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷白杆菌、少部分变形杆菌有抗菌作用。具体品种有萘啶酸(Nalidixicacid)和吡咯酸(Piromidicacid)等,因疗效不佳现已少用。
第二代喹诺酮类,在抗菌谱方面有所扩大,对肠杆菌属、枸橼酸杆菌、绿脓杆菌、沙雷杆菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是国内主要应用品种。此外尚有新恶酸(Cinoxacin)和甲氧恶喹酸(Miloxacin),在国外有生产。
第三代喹诺酮类的抗菌谱进一步扩大,对葡萄球菌等革兰阳性菌也有抗菌作用,对一些革兰阴性菌的抗菌作用则进一步加强。本类药物中,国内已生产诺氟沙星。尚有氧氟沙星(Ofloxacin)、培氟沙星(Perfloxacin)、依诺沙星(Enoxacin)、环丙沙星(Ciprofloxacin)等。本代药物的分子中均有氟原子。因此称为氟喹诺酮。
第四代喹诺酮类与前三代药物相比在结构上修饰,结构中引入8-甲氧基,有助于加强抗厌氧菌活性,而C-7位上的氮双氧环结构则加强抗革兰阳性菌活性并保持原有的抗革兰阴性菌的活性,不良反应更小,但价格较贵。对革兰阳性菌抗菌活性增强,对厌氧菌包括脆弱拟杆菌的作用增强,对典型病原体如肺炎支原体、肺炎衣原体、军团菌以及结核分枝杆菌的作用增强。多数产品半衰期延长,如加替沙星与莫昔沙星。
四、大环内酯类具有大环内酯的一类抗生素,多为碱性亲脂性化合物。对革兰氏阳性菌及支原体抑制活性较高。大环内酯类能不可逆的结合到细菌核糖体50S亚基上,通过阻断转肽作用及mRNA位移,选择性抑制蛋白质合成。现认为大环内酯类可结合到50S亚基23SrRNA的特殊靶位,阻止肽酰基tRNA从mRNA的“A位移向”P“位,使氨酰基tRNA不能结合到”A“位,选择抑制细菌蛋白质的合成;或与细菌核糖体50S亚基的L22蛋白质结合,导致核糖体结构破坏,使肽酰tRNA在肽键延长阶段较早地从核糖体上解离。
由于大环内酯类在细菌核糖体50S亚基上的结合点与克林霉素和氯霉素相同,当与这些药物合用时,可发生相互拮抗作用。细菌对大环内酯类会产生耐药性,本类各药之间亦有不完全的交叉耐药。耐药通常由质粒编码,机制可能是:
①抗生素进入菌体量减少和外排增加,如革兰阴性菌可增强脂多糖外膜屏障作用,药物难以进入菌体;
②金黄色葡萄球菌外排泵作用增强,药物排出增加,或细菌产生了灭活大环内酯类的酶,如酯酶﹑磷酸化酶及葡萄糖酶;细菌改变了与抗生素结合的核蛋白体结合部位,使其结合能力下降。
大环内酯类抗生素在临床上可用于治疗:军团菌病;链球菌感染;衣原体﹑支原体感染;棒状杆菌感染。还可用于对青霉素过敏的葡萄球菌﹑链球菌或肺炎球菌感染患者。可作为治疗隐孢子虫病及弓形体病的选用药物。也可用于治疗皮肤软组织感染。
代表药物:红霉素、螺旋霉素、交沙霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿齐霉素
五、多肽类多肽抗生素是生物体内经诱导产生的一种具有生物活性的小分子多肽,分子量在~左右,由20~60个氨基酸残基组成。此类抗生素与传统抗生素相比,具有不同的作用靶位点及作用时间,故不会使病原菌产生抗药性,故可作为消灭“超级病菌”的药物。该类抗生素大体上包括万古霉素与去甲万古霉素、替考拉宁、多粘菌素B和粘菌素、杆菌肽等。
万古霉素与去甲万古霉素主要治疗耐青霉素金葡菌引起的严重感染和对β-内酰胺类抗生素过敏者的严重感染及其他抗生素引起的伪膜性肠炎。
替考拉宁其抗菌作用与万古霉素相似,对金葡菌的作用还优于万古霉素,临床适用于耐β-内酰胺类抗生素的革兰氏阳性菌感染及对青霉素过敏者,还可以口服给药治疗伪膜性肠炎。
多粘菌素B和粘菌素本类药物对多种革兰氏阴性杆菌尤其是绿脓杆菌有强大的抗菌作用,它们能使细菌胞膜通透性增加,导致细菌死亡,由于毒性严重,现已少用,主要供局部用药。但当各种革兰氏阴性杆菌感染时,若其他抗菌药耐药或疗效不佳,仍可作为选用治疗药。
杆菌肽杆菌肽对革兰氏阳性菌有强大的抗菌作用,对脑膜炎球菌、淋球菌等G-球菌、螺旋体、放线菌等亦具一定作用,它阻碍细胞壁的合成,对细菌细胞膜也有损伤作用,临床可用于耐青霉素金葡菌所致的各种感染,但因全身用药肾毒性严重,故目前临床仅限于局部使用。
六、四环素类四环素类药物因分子结构中具有共同的氢化骈四苯环而得名,属广谱抗生素,对革兰阳性菌、革兰阴性菌及螺旋体、立克次体、衣原体、支原体及原虫等均有抑制作用。其抗菌机制主要为抑制菌体蛋白质合成。
国内应用品种有四环素、土霉素、金霉素、多西环素、美他环素和米诺环素。前三种系天然品;后三种是人工半合成品,又称新四环素类。细菌对本类药物耐药性产生较慢,但一旦产生则常持久不变。天然四环素之间有交叉耐药性,但与半合成品之间交叉耐药性则不明显。
七、氯霉素类一种由委内瑞拉链霉菌中分离提取的广谱抗生素,包括有氯霉素、甲砜霉素及无味氯霉素等。对许多需氧革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌、厌氧的拟杆菌、立克次氏体、衣原体及菌质体都有抑制作用,尤其对沙门氏菌属、流感杆菌和拟杆菌属等有良好的抗菌能力。由于氯霉素可引起严重的毒副作用,故临床仅用于敏感伤寒菌株引起的伤寒感染、流感杆菌感染、重症脆弱拟杆菌感染、脑脓肿、肺炎链球菌或脑膜炎球菌性脑膜炎同时对青霉素过敏的患者。
应用时疗程避免过长,既往有药物引起血液学异常病史的病人应禁用。所有应用氯霉素治疗的病人在开始治疗时必须检查白细胞、网织细胞与血小板,并每3~4天复查一次,若出现白细胞减少应立即停药。
婴幼儿应用氯霉素应十分谨慎,除非无其他药物替代而必须使用时方考虑,有条件时可进行血药浓度监测。甲砜霉素与氯霉素是同一类抗生素,仅是氯霉素苯环上的硝基为一甲砜基所取代,其抗菌谱与氯霉素相似。甲砜霉素主要从肾脏排泄,尿中活性浓度较氯霉素高,故肾功能不良时需减小剂量。虽然也有血液系统毒性,但均为可逆性变化,不出现再生障碍性贫血。有的国家认为其疗效优于氯霉素,但中国认为疗效并不优于氯霉素。
八、磺胺类磺胺类药物为人工合成的抗菌药,用于临床已近50年,具有抗菌谱广、性质稳定、体内分布广、制造不需粮食作原料、产量大、品种多、价格低、使用简便、供应充足等优点。
尽管目前有效的抗生素很多,但磺胺类药在控制各种细菌性感染的疾病中,特别是在处理急性泌尿系统感染中仍有其重要价值。磺胺类药对许多革兰氏阳性菌和一些革兰氏阴性菌、诺卡氏菌属、衣原体属和某些原虫(如疟原虫和阿米巴原虫)均有抑制作用。在阳性菌中高度敏感者有链球菌和肺炎球菌;中度敏感者有葡萄球菌和产气荚膜杆菌。阴性菌中敏感者有脑膜炎球菌、大肠杆菌、变形杆菌、痢疾杆菌、肺炎杆菌、鼠疫杆菌。对病毒、螺旋体、锥虫无效。对立克次氏体不但无效,反能促进其繁殖。普遍认为不同的磺胺类药物,其抗菌力的差别是在量的方面,而不在质的方面。由于磺胺药只能抑菌而无杀菌作用,所以消除体内病原菌最终需依靠机体的防御能力。
为了保证磺胺药在竞争中占优势,在临床用药时应注意:①用量充足,首次剂量必须加倍,使血中磺胺的浓度大大超过对氨苯甲酸(PABA)的量。②脓液和坏死组织中含有大量PABA,应洗创后再用药。③应避免与体内能分解出PABA的药合用,如普鲁卡因。
代表药物:磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲恶唑(SMZ)、磺胺甲氧嘧啶(SMD)等
九、利福霉素由地中海链丝菌产生的一类抗生素,它具有广谱抗菌作用,对结核杆菌、麻风杆菌、链球菌、肺炎球菌等革兰氏阳性细菌,特别是耐药性金黄色葡萄球菌的作用都很强。对某些革兰氏阴性菌也有效。临床多与其他抗结核病药物合用治疗各型结核病和治疗耐药金黄色葡萄球菌的严重感染,还用于治疗麻风病。
代表药物:利福平、利福喷丁、利福定等
十、其他类莫匹罗星,莫匹罗星是氨酰-tRNA合成酶(AaRS)的抑制剂,而且是唯一上市的细菌AaRS抑制剂。它可选择性地使细菌异亮氨酰-tRNA合成酶(AaRS)失活。这些酶通过催化氨酰tRNA(aa-rRNA)的合成对蛋白质生物合成起至关重要的作用。一旦这些酶受到抑制,蛋白质的生物合成就被迫终止,必然导致细菌生长变慢。
因此这些酶是抗菌药物的作用靶位。莫匹罗星为局部外用抗生素,目前国内只有进口“百多邦”。用于由革兰氏阳性球菌引起的皮肤软组织的感染,如脓疱疮、疖、毛囊炎等原发性感染以及湿疹、皮炎、溃疡、外伤等皮肤病的继发感染。
本文来源于网络,纯属学术分享,如有版权争议,请与我们联系白癜风最好的医院北京有没有好的白癜风医院
转载请注明:http://www.dbhdw.com/zzjj/1829.html