查房必备第四弹头孢噻肟

“查房必备”:抗菌药物篇(4)--头孢噻肟

“协和感染团队”翻译的美国约翰?霍普金斯大学医学院的《ABX感染手册》中的基层常用药物--头孢噻肟~

头孢噻肟

适应证

FDA批准的适应证

·下呼吸道感染包括肺炎。

·泌尿生殖系感染。

·妇科感染(包括盆腔感染性疾病,子宫内膜炎和盆腔蜂窝组织炎)。

·菌血症和败血症。

·腹腔内感染包括腹膜炎。

·骨关节感染。

·中枢神经系统感染包括脑膜炎和脑室炎。

非FDA批准的适应证

·脑脓肿(合用甲硝唑)。

·脓胸(合用甲硝唑)。

·莱姆病(晚期莱姆关节炎和神经莱姆病)。

·性传播疾病(淋病奈瑟氏菌感染)。

常规成人用量

·中重度感染:1~2gIVq8h。

·脑膜炎和败血症:2gIVq4~6h。

·淋病(尿道炎和宫颈炎):mgIM1次。

·淋病(男性直肠感染):1gIM1次。

·淋病(女性直肠感染):mgIM1次。

·肥胖患者:建议2gIVq4h。

药物不良反应整体

·总体上该药耐受良好。

偶见

·输注部位的轻微静脉炎。

·过敏反应(嗜酸细胞增多症):与PCN有交叉过敏反应,但发生率较一代头孢低。

·腹泻和难辨梭菌感染结肠炎。

·Coombs实验(+)。

罕见

·中枢神经系统:抽搐(肾功能衰竭时使用高剂量),意识模糊,定向力障碍,幻觉。

·药物热。

·中性粒细胞减少和血小板减少。

·药物性肝炎。

·过敏反应。

·溶血性贫血。

·间质性肾炎。

药物相互作用

·丙磺舒:丙磺舒可通过抑制头孢菌素类药物在肾小管的排泌而增加头孢菌素血药浓度(无需调整药物剂量)。

耐药性

·对肺炎链球菌MIC折点:≤0.5mcg/ml(脑膜炎)和≤1mcg/ml(非脑膜炎)

·对金黄色葡萄球菌:≤8mcg/ml(敏感);16~mcg/ml(中介);≥64mcg/ml(耐药)。

·对β-溶血性链球菌MIC折点:≤0.5mcg/ml。

·对草绿色气球菌MIC折点::≤1mcg/ml(敏感);2mcg/ml(中介);≥4mcg/ml(耐药)。

·对大肠杆菌和其他Gˉ非大肠杆菌MIC折点:≤8mcg/ml(敏感);16~32mcg/ml(中介);≥64mcg/ml。

药理学机制

·正如所有β-内酰胺类抗生素,头孢类抗生素抑制细菌细胞壁的黏肽合成,导致细菌

细胞壁结构缺陷,不稳定渗透性的细胞结构对抗生素细胞溶菌作用易感。

药代动力学参数

·Cmax:1gIV后为mcg/ml。

·分布:广泛分布于全身组织及体液,包括胸腔积液、滑膜液,长骨。大剂量使用可通过炎性脑膜达到治疗浓度。

·蛋白结合率:30%~50%

·代谢/排泄:24%头孢噻肟可代谢为去乙酰基活性代谢产物。活性代谢产物与药物原型均可通过肾小管排泌自尿液排出。

·半衰期:1.5h。

肝功能不全者药物用法

给予正常剂量。

孕期用药

B类:头孢类抗生素通常孕期内给药被视为安全。

哺乳期用药

·乳汁中分泌的药物浓度很低。美国儿科协会将头孢类抗生素归类为哺乳期准用药物。

评价

·头孢噻肟是注射用三代头孢,当剂量使用达2gIVq4h时其具有可靠的中枢透过性。头孢噻肟(Cefotaxime)和头孢曲松是针对严重肺炎球菌感染的推荐静脉用头孢类抗生素,但仍有3%~5%的耐药率。尽管用药频率欠方便,头孢噻肟的疗效与头孢曲松相当。

赞赏









































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