头孢克洛分散片
江苏豪森，不同厂家和剂型说明书可能有差异
主要适用于敏感菌所致的：
呼吸道感染如肺炎、支气管炎、咽喉炎、扁桃体炎等；
中耳炎；鼻窦炎；
尿路感染如淋病、肾盂肾炎、膀胱炎；
皮肤与皮肤组织感染；
胆道感染等。
本品治疗A组溶血性链球菌咽炎和扁桃体炎的疗效与青霉素Ⅴ相似。
成人一次0.25g(2片)，一日3次，严重感染患者剂量可加倍，但一日总剂量不超过4g(32片)。
小儿按体重一日20~40mg/kg，分3次服用，严重感染患者剂量可加倍，但一日总剂量不超过1g(8片)。
多见胃肠道反应：软便、腹泻、胃部不适、食欲不振、恶心、呕吐、嗳气等。
血清病样反应较其他抗生素多见，小儿尤其常见，典型症状包括皮肤反应和关节痛。
过敏反应：皮疹、荨麻疹、嗜酸性粒细胞增多、外阴部瘙痒等。
其他：血清氨基转移酶、尿素氮及肌酐轻度升高、蛋白尿、管型尿等。
对本品及其他头孢菌素类过敏者。
本品与青霉素类或头霉素(cephamycin)有交叉过敏反应，因此对青霉素类、青霉素衍生物、青霉胺及头霉素过敏者慎用。
肾功能减退及肝功能损害者慎用。
有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者慎用。
长期服用本品可致菌群失调，引发继发性感染。
对实验室检查指标的干扰：抗球蛋白(Coombs)试验可出现阳性；孕妇产前应用这类药物，此阳性反应也可出现于新生儿。硫酸铜尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响；血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血尿素氮可升高；采用Jaffe反应进行血清和尿肌酐值测定时可有假性增高。
本品宜空腹口服，因食物可延迟其吸收。牛奶不影响本品吸收。
1.孕妇慎用。
2.本品可经乳汁排出，故哺乳期妇女应慎用或暂停哺乳。
新生儿的用药安全尚未确定。
老年患者应在医师指导下根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。
呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药，卡氮芥、链佐星等抗肿瘤药及氨基糖苷类抗生素等肾毒性药物与本品合用有增加肾毒性的可能。
克拉维酸可增强本品对某些因产生β内酰胺酶而对本品耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。
口服丙磺舒可延迟本品的排泄。
未进行该项实验且无可靠参考文献。
本品为广谱半合成头孢菌素类抗生素。
对产青霉素酶金黄色葡萄球菌、A组溶血性链球菌、草绿色链球菌和表皮葡萄球菌的活性与头孢羟氨苄相同，对不产酶金黄色葡萄球菌和肺炎球菌的抗菌作用较头孢羟氨苄强2-4倍。
对革兰阴性杆菌包括对大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌等的活性较头孢氨苄强，与头孢羟氨苄相仿，对奇异变形杆菌、沙门菌属和志贺菌属的活性较头孢羟氨苄强。2.9-8mg/L的本品可抑制所有流感嗜血杆菌，包括对氨苄西林耐药的菌株。卡他莫拉菌和淋病奈瑟菌对本品很敏感。吲哚阳性变形杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属和铜绿假单胞菌均对本品耐药。
本品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成。
本品口服后迅速从肠道吸收，分布于全身组织中。口服本品mg的血药峰浓度(Cmax)约为13.44mg/L，达峰时间(tmax)约0.56小时，血消除半衰期(t1/2β)为0.57小时。本品在中耳脓液中可达到足够的浓度；在唾液和泪液中浓度高。本品的血清蛋白结合率约为25%。给药量的约15%在体内代谢。本品主要自肾排泄，8小时内给药量的约77%以原形自尿中排出，尿药浓度高；约0.05%自胆汁排泄，胆汁中药物浓度较血药浓度低。血液透析能清除部分本品。
头孢丙烯片
上海施贵宝，不同厂家说明书可能有差异
用于敏感菌所致的下列轻、中度感染：
上呼吸道感染
化脓性链球菌性咽炎/扁桃体炎。注：通常治疗和预防链球菌感染(包括预防风湿热)应选择肌内注射青霉素。虽然头孢丙烯一般可有效清除鼻咽部的化脓性链球菌，但目前尚无可供借鉴的头孢丙烯预防继发性风湿热的资料。
肺炎链球菌、嗜血流感杆菌(包括产β-内酰胺酶菌株)和卡他莫拉菌(包括产β-内酰胺酶菌株)性中耳炎和急性鼻窦炎。
下呼吸道感染
由肺炎链球菌、嗜血流感杆菌(包括产β-内酰胺酶菌株)和卡他莫拉菌(包括产β-内酰胺酶菌株)引起的急性支气管炎继发细菌感染和慢性支气管炎急性发作。
皮肤和皮肤软组织
金黄色葡萄球菌(包括产青霉素酶菌株)和化脓性链球菌引起的非复杂性皮肤和皮肤软组织感染，但脓肿通常需行外科引流排脓。
适当时应进行细菌培养和药敏试验以确定病原菌对头孢丙烯的敏感性。
口服
成人(13岁或以上)
上呼吸道感染，一次0.5g，一日1次；
下呼吸道感染，一次0.5g，一日2次；
皮肤或皮肤软组织感染，一日0.5g，分1次或2次服用，严重病例一次0.5g，一日2次。
2至12岁儿童
上呼吸道感染：按体重一次7.5mg/kg,一日2次；
皮肤或皮肤软组织感染：接体重一次20mg/kg，一日1次。
6个月婴儿至12岁儿童
中耳炎：按体重一次15mg/kg，一日2次；
急性鼻窦炎：一般按体重一次7.5mg/kg，一日2次；严重病例，按体重一次15mg/kg，一日2次。
疗程一般7-14日，但β溶血性链球菌所致急性扁桃体炎、咽炎的疗程至少10天。
肾功能不全服用头孢丙烯应调整剂量：肌酐清除率低于30ml/min减量至常用量50%，服药间隔不变，血液透析患者应在透析后给药。
肝损伤：肝功能受损患者无需调整剂量。
头孢丙烯的不良反应与其他口服头孢菌素相似，主要为胃肠道反应，包括腹泻，恶心，呕吐和腹痛等。
亦可发生过敏反应，常见为皮疹，荨麻疹。儿童发生过敏反应较成人多见，多在开始治疗名几天内出现，停药后几天内消失。
其他不良反应较少，包括：
肝胆系统：AST(谷草转氨酶)和ALT(谷丙转氨酶)升高。偶见碱性磷酸酶和胆红素升高。胆汁瘀性性黄疸罕见。
中枢神经系统：眩晕、多动、头痛、精神紧张、失眠。偶见嗜睡。所有这些反应均呈可逆性。
血液系统：白细胞减少，嗜酸性粒细胞增多。
肾脏：血清尿素氮增高，血清肌酐增高。
其他：尿布皮炎样皮疹和二重感染，生殖器瘙痒和阴道炎。
下述不良事件，无论是否已明确其与头孢丙烯的因果关系，在上市后监测中均少见。包括过敏，血管神经性水肿，结肠炎(包括伪膜性结肠炎)，多形性红斑，发热，血清病样反应，Stevens-Johnson综合征和血小板减少症。
头孢菌素类药物的不良反应
除上述所列使用头孢丙烯发生的不良反应外，头孢菌素类药物尚有以下的不良反应和引起实验室检查异常：
再生障碍性贫血，溶血性贫血，出血，肾功能不全，中毒性表皮坏死，中毒性肾病，凝血酶原时间延长，Coomb试验阳性，LDH增高，全血细胞减少，中性粒细胞减少，粒细胞缺乏症。
有几种头孢菌素药物与癫痫发作有关，特别是肾功能损伤患者未减少用药量时(见用法用量)。如与药转治疗有关的癫痫发作，应停用药物，并根据临床表现进行抗惊厥治疗。
禁用于对头孢菌素类过敏患者。
使用本品治疗前，应仔细询问病人是否有头孢丙烯和其他头孢菌素类药物。青霉素类及其他药物的过敏史。有青霉素过敏史患者服用本品应谨慎。凡以往有青霉素类药物所致过敏性休克史或其他严重过敏反应者不宜使用本品。如发生过敏反应，应停止用药。严重过敏反应需使用肾上腺素并采取其他紧急措施，包括给氧、静脉输液，静注抗组胺药、皮质激素、升压药及人工呼吸。
几乎所有抗菌药物包括头孢丙烯长期使用可引起非敏感性微生物的过度生长，改变肠道正常菌群，诱发二重感染，尤其是伪膜性肠炎。因此应仔细观察用药病人服药后的反应，特别注意对继发腹泻患者的诊断。如在治疗期间发生二重感染，应采取适当的措施。对伪膜性肠炎患者，轻度病例仅需停用药物，而中至重度病例，根据临床症状采取调节水和电解质平衡，补充蛋白，和用对耐药菌有效的抗菌药物治疗。
确诊或疑有肾功能损伤的病人(见用法用量)在用本品治疗前和治疗时，应严密观察临床症状并进行适当的实验室检查。在这些病人中，常规剂量时血药浓度较高或/和排泄减慢，故应减少本品的每日用量。同时服用强利尿剂治疗此类病人使用头孢菌素应谨慎，因为这些药物可能会对肾功能产生有害影响。
患有胃肠道疾病，尤其是肠炎病人应慎用头孢丙烯。
包括施复捷在内的几乎所有的抗生素在应用中都曾有发生难辨梭菌相关腹泻（Clostridiumdifficileassociateddiarrhea,CDAD）报告，其严重程度从轻度腹泻到致死性的结肠炎不等。抗菌药物治疗会改变患者结肠部位的正常菌群，导致难辨梭菌过度生长。
难辨梭菌产生的毒素A和B是导致难辨梭菌相关腹泻（CDAD）发生的原因，难辨梭菌的产剧毒菌株可引起CDAD发生率和死亡率的升高，由于这些感染属于抗微生物药物难治性感染。曾报告，在抗菌药物治疗结束2个月后发生CDAD，因此在进行CDAD鉴别是需要认真了解患者的病史。
一旦怀疑或者确认患者发生了CDAD，可能需要停止患者正在接受的抗生素治疗（对难辨梭菌有直接抑制所用的抗生素除外）。同时应根据临床指征，对患者进行适当的液体和电解质管理，补充蛋白、使用抗生素治疗难辨梭菌感染并进行手术评估。
哺乳期妇女一次口服头孢丙烯1克，可在乳汁中测得少量药物（＜服入量的0.3%）。24小时平均浓度为0.25-3.3mg/L。由于尚不明确头孢丙烯对婴儿的影响，故哺乳期妇女服用本品应谨慎。
尚无6个月以下儿童患者使用头孢丙烯的安全性和疗效的资料。然而，已有有关其他头孢菌素类药物在新生儿体内蓄积(由于在此年龄段儿童药物半衰期延长)的报道。
老年人(≥65岁)平均AUC相对于年轻成人约增高35%-60%，女性AUC较男性AUC高15%-20%。但头抱丙烯药代动力学在年龄、性别间差异不足以说明有调整剂量的必要。
已有氨基糖苷类抗生素和头孢菌素合用引起肾毒性的报道。与丙磺舒合用可使头孢丙烯AUC增加一倍。
药物/实验室试验相互作用：头孢菌素类抗生素可引起尿糖还原试验(Benedict或Feling氏试剂或硫酸铜片状试剂(Clinitest片)假阳性反应，但尿糖酶学试验(如Tes-Tape尿糖试纸)不产生假阳性。此类药物可引起假阴性血糖铁氰化反应。
血液中头孢丙烯不干扰用碱性苦味酸盐法对血或尿中肌酐量的测定。
头孢丙烯主要经肾脏清除，对严重过量，尤其是肾功能损伤患者，血液透析有助于头孢丙烯清除。
尚无可靠参考文献。
本品为第二代头孢菌素类药物，具有广谱抗菌作用。
该药的杀菌机制是阻碍细菌细胞壁合成。
体外试验证明，头孢丙烯对革兰阳性需氧菌中的金黄色葡萄球茸(包括产β-内酰胺酶菌株)、肺炎链球菌、化脓性链球菌作用明显，对坚忍肠球菌，单核细胞增多性李斯特菌，表皮葡萄球菌，腐生葡萄球菌、Wamei葡萄球菌、无乳链球菌，链球菌C、D、F、G组和草绿色链球菌具抑制作用。对耐甲氧西林葡萄球苗和类肠球菌无效，对革兰阴性需氧菌的嗜血流感杆菌(包括产β-内酰胺酶菌株)、卡他莫拉菌(包括产β-内酰胺酶菌株)高度敏感；可抑制Diversus枸橼酸菌，大肠杆菌，肺炎克雷伯菌，淋病奈瑟菌(包括产β-内酰胺酶菌株)，奇异变形杆菌，沙门菌属，志贺菌和弧菌的繁殖，对不动杆菌属，脑杆菌属，摩氏摩根菌属，普通变形杆菌，普罗威登菌属，假单抱菌属的多数菌株无抗菌作用。头孢丙烯对厌氧茵中的黑色素类杆菌、艰难梭杆菌、产气荚膜杆菌、梭杆菌属，消化链球苗和痤疮丙酸杆菌具一定抑制作用，对多数脆弱杆菌株无抗菌作用。
国内试验已经证明空腹口服该药片剂和混悬剂具生物等效。
文献报道，受试者空腹口服头孢丙烯，约95%给药量可被吸收。在健康者的平均血浆半衰期为1.3小时，稳态分布容积约0.23L/kg。总清除率和肾清除率分别为3ml/min/kg和2.3ml/min/kg左右。
受试者空腹口服-头孢丙烯25Omg、mg或1g，平均血药峰浓度分别为6.1、10.5和18.3mg/L，服药后1.5小时内可达血药峰浓度，尿回收率约为服药量的60%。\n\n口服mg、mg和1g后最初4小时，尿中平均浓度分别为mg/L、mgL和mg/L。
片剂或混悬剂与食物同服不影响头孢丙烯的吸收(AUC)和血药峰浓度，但达峰时间可延长0.25小时至0.75小时。血浆蛋白结合率约为36%，当血药浓度在2-20mg/L范围内时，血浆蛋白结合率与血药浓度变化无关。
肾功能正常者口服头孢丙烯剂量达mg，每8小时一次，连续10天，未见有药物血浆蓄积现象。
肾功能减退病人，根据其肾功能损害程度不同，头孢丙烯血浆半衰期可延长至5.2小时；肾功能完全丧失患者，头孢丙烯的血浆半袁期可达5.9小时。血液透析时，半衰期缩短。肾功能明显不全患者的头孢丙烯排泄途径尚不明确(见注意事项与用法用量)。
头孢丙烯在肝功能损害病人的血浆半衰期可增至2小时左右，但这种改变并不意味着肝功能损伤患者需调整剂量。老年人(≥65岁)平均AUC相对于年轻成人约增高35%-60%，女性AUC较男性AUC高15%-20%。但头孢丙烯药代动力学在年龄、性别间差异不足以说明有调整剂量的必要。
哺乳期妇女一次口服头孢丙烯1克，可在乳汁中测得少量药物(＜服入量的0.3%)。24小时平均浓度为0.25-3.3mg/L。由于尚不明确头孢丙烯对婴儿的影响，故哺乳期妇女服用本品应谨慎。
尚无有关头孢丙烯的脑脊液中药代动力学资料。
注射用头孢呋辛钠
山东罗欣药业，不同厂家说明书可能有差异
本品可用于对头孢呋辛敏感的细菌所致的下列感染：
呼吸道及耳鼻喉感染：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌（含氨苄青霉素耐药菌）、克雷伯氏杆菌属、金黄色葡萄球菌（青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌）、化脓性链球菌及大肠杆菌所引起的呼吸道感染，如中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎和急、慢性支气管炎、支气管扩张合并感染、细菌性肺炎、肺脓肿和术后肺部感染。
泌尿道感染：由大肠杆菌及克雷伯氏杆菌属细菌所致的尿道感染，如肾盂肾炎、膀胱炎和无症状性菌尿症。
皮肤及软组织感染：由金黄色葡萄球菌（青霉索酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌）、化脓性链球菌、大肠杆菌、克雷伯氏杆菌属及肠道杆菌属细菌所致的皮肤及软组织感染，如蜂窝组织炎、丹毒、腹膜炎及创伤感染。
败血症：由金黄色葡萄球菌（青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌）、肺炎链球菌、大肠杆菌、流感嗜血杆菌（含氨苄青霉素耐药菌）及克雷伯氏杆菌属细菌所引起的败血症。
脑膜炎：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌（含氨苄青霉素耐药菌）、脑膜炎奈瑟氏菌及金黄色葡萄球菌（青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌）所引起的脑膜炎。
淋病：由淋病奈瑟氏菌（青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌）所引起的单纯性（无合并症）及有合并症的淋病，尤其适用于不宜用青霉素治疗者。
骨及关节感染：由金黄色葡萄球菌-青霉素酶产酶菌及非霉素酶产酶菌）所引起的骨关节感染。
本品可用于术前或术中防止敏感致病菌的生长，减少术中及术后因污染引起的感染。如腹部骨盆及矫形外科手术、心脏、肺部、食道及血管手术、全关节置换手术中的预防感染。
可深部肌内注射，也可静脉注射或静脉滴注。
肌内注射前，必须回抽无血才可注射。肌内注射给药时，每0.25g用1.0ml灭菌注射用水溶解，缓慢摇匀得混悬液后，方可深部肌内注射。
静脉注射：0.25g至少用2.0ml灭菌注射用水溶解，0.75g至少用6.Oml灭菌注射用水溶解，1.5g至少用12.0ml灭菌注射用水溶解，摇匀后再缓慢静脉注射，也可加入静脉输注管内滴注。本品成人常用量为一次0.75g-1.5g，每8小时给药一次，疗程5-10天。对于生命受到威胁的感染或罕见敏感菌引起的感染，应每6小时使用1.5g剂量。对于细菌性脑膜炎，使用剂量应每8小时不超过3.Og。对于单纯性淋病应肌注单剂量1.5g，可分注于二侧臀部，并同时口服1g丙磺舒。
预防手术感染：术前0.5-1.5小时静脉注射本品1.5g，若手术时间过长，则每隔8小时静脉注射或肌内注射0.75g剂量。若为开胸手术，应随着麻醉剂的引入，静注1.5g；以后每隔12小时给药一次，总剂量为6g。
3个月以上的患儿，每日每公斤体重50-mg，分3-4次给药。重症感染，每1日每公斤体重，用量不低于0.1g，但不能超过成人使用的最高剂量。骨和关节感染，每日每公斤体重0.15g（不超过成人使用的最高剂量）。分3次给药。脑膜炎患者每日每公斤体重0.2-0.24g，分3-4次给药。小儿每日最高剂量不超过6g。
肾功能不全者，应根据肾功能损害的程度来调整用法用量，
肌酐清除率(ml/min)剂量间隔
＞.75-1.5g每8小时
10-.75g每12小时
＜.75g每24小时
本品耐受情况良好，常见不良反应如下：
局部反应：如血栓性静脉炎等。
胃肠道反应：如腹泻、恶心、假膜性结肠炎等。
过敏反应：常见为皮疹、瘙痒、荨麻疹等。偶见过敏症、药物热、多形性红斑、间质性肾炎、毒性表皮剥脱性皮炎、斯约综合征。
血液：可见血红蛋白和红细胞压积减少、短暂性嗜酸粒细胞增多、短暂性的嗜中性白细胞减少及白细胞减少等、偶见血小板减少。
肝功能：可见ALT、AST、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶及血清胆红素一过性升高。
其他：尚见呕吐、腹痛、结膜炎、阴道炎（包括阴道念珠球菌病）、肝功能异常（包括胆汁郁积）、再生障碍性贫血、溶血性贫血、出血、引发癫痫、凝血酶原时间延长、各类血细胞减少、粒细胞缺乏症等。
对头孢菌素类药物过敏者禁用本品。
对青霉素类药过敏者，慎用本品。
使用本品时，应注意监测肾功能，特别是对接受高剂量的重症患者。
肾功能不全者应减少每日剂量。
本品能引起伪膜性肠炎，应警惕。伪膜性肠炎诊断确立后，应给予适宜的治疗。轻度者停药即可，中、重度者应给予液体、电解质、蛋白质补充，并需选用对梭状芽孢杆菌有效的抗生素类药物治疗。
有报道少数患儿使用本品时出现轻、中度听力受损。
相容性和稳定性：本品不可与氨基糖苷类抗生素在同一容器中给药；与万古霉素混合可发生沉淀。
肌内注射：用灭菌注射用水配制时，本品混悬液在室温24小时，冰箱5℃保存48小时可保持活性。过了这个期限，任何未用的溶液都应丢弃。
静脉注射：用灭菌注射用水配制时，0.25g、0.75g、1.5g配制后的溶液在室温24小时，冰箱5℃保存48小时可保持活性。
本品在室温下与以下一些溶液在室温存放24小时或冰箱存放7天时活性降低不超过10%：肝素（10-50μg/ml）、氯化钾（10-40mEq/L）、碳酸氢钠、0.9%氯化钠。
装在抗生素瓶中的0.25g、0.75g和1.5g三种规格的注射用头孢呋辛钠，用20ml、50ml或m15%葡萄糖注射液，0.9%氯化钠注射液，0.45%氯化钠注射液稀释。
孕妇应权衡利弊。本品能分泌入乳汁，哺乳期妇女慎用。
有报道新生儿对头孢菌素有蓄积作用，三个月以下儿童的安全有效性尚未确定，因而不推荐使用。
65岁以上的患者给药量可减少至正常量的2/3-1/2，每日剂量不超过3g。
有报道氨基糖苷类抗生素与头孢菌素联合用药可导致肾毒性。
临床应用头孢菌素患者用斑氏或费氏或ClintestTablets试纸检查尿糖时会出现假阳性反应，但用酶的方法试验则不会出现假阳性。在查血糖时如用铁氰酸方法可出现假阴性结果，头孢呋辛钠不会干扰用碱性苦味酸方法测定尿和血肌苷值。
头孢呋辛与下列药物有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、盐酸金霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、粘菌素甲磺酸钠、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸红霉素、乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异噁唑、氨茶碱、可溶性巴比妥类、氯化钙、葡庚糖酸钙、盐酸苯海拉明和其他抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素、间羟胺、哌甲酯、琥珀胆碱等。
偶亦可能与下列药品发生配伍禁忌：青霉素、甲氧西林、琥珀酸氢化可的松钠、苯妥英钠、丙氯拉嗪、维生素B族和维生素C、水解蛋白。
呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药，卡氮芥、链佐星等抗肿瘤药以及氨基糖苷类抗生素与头孢呋辛合用有增加肾毒性的可能。
棒酸可增强头孢呋辛对某些因产生内酰胺酶而对之耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。
过量使用会刺激大脑发生惊厥，血液透析法或腹膜透析法可降低本品的血清浓度。
遗传毒性：虽然未进行动物的终身研究以评价本品致癌的潜在性，但是微核试验和细菌试验中，未发现本品有致突变作用。
生殖毒性：大鼠给予本品剂量达mg/kg/天，对动物生育力无明显影响。小鼠和大鼠给予本品剂量达30mg/kg/天，未见对胎儿发育的损害。但是动物与人的相关性尚无临床研究的支持。
本品为广谱的第二代头孢菌素，其作用机理是通过结合细菌蛋白，从而抑制细菌细胞壁的合成。
头孢呋辛对于病原菌具有较广的抗菌活性，并对许多β-内酰胺酶稳定，尤其是对肠杆菌科中常见的质粒介导酶稳定。
动物体外试验和临床感染治疗中证实，头孢呋辛对下列大部分细菌有抗菌活性。需氧革兰阳性菌：金黄色葡萄球菌（包括β-内酰胺酶产生菌）、肺炎链球菌、化脓性链球菌。需氧革兰阴性菌：大肠埃希菌、流感杆菌（包括产β-内酰胺酶菌）、副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌、卡他莫拉菌（包括产β-内酰胺酶菌）、淋病奈瑟菌（包括产β-内酰胺酶菌）。
体外试验表明，粪肠球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、艰难梭菌和脆弱拟杆菌的大部分菌株对头孢呋辛耐药。
据Physicians’DeskReference介绍，对正常受试者肌注本品0.75g剂量的头孢呋辛，平均血药峰浓度为27μg/ml，达峰时间为45分钟（范围从15-60分钟）。静注给予0.75g和1.5g剂量后，15分钟时的血药浓度分别达50μg/ml和μg/ml左右，并分别能维持5.3小时和8小时或更长时间或更高的有效血药浓度。每隔8小时经静脉注射给予正常受试者1.5g剂量后，未出现血液中头孢呋辛的蓄积作用。经静注或肌注给药的半衰期约为80分钟。
约89%的药物在给药后8小时内经肾排泄，故导致尿药浓度较高。
单剂量0.75g肌注头孢呋辛后8小时，尿药浓度平均可达μg/ml。单剂量0.75g和1.5g静注头孢呋辛后8小时，尿药浓度平均可达μg/ml和2μg/ml。
若同时口服丙磺舒，则可延长头孢呋辛的肾小管排泄时间，降低肾清除率约40%，提高血药浓度约30%，延长血浆半衰期约30%。
头孢呋辛在胸膜液、关节液、胆汁、痰液、骨和眼房水中达到治疗浓度。
研究表明成人和儿童脑膜炎患者的脑脊液中，头孢呋辛可达到治疗浓度。多次用药的脑膜炎患者的脑脊液中可测到、头孢呋辛。
头孢呋辛的血清蛋白结合率约50%。
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